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STZ是由不产色链霉菌产生或人工合成的抗生素,能抑制肿瘤细胞DNA合成,并能抑制嘧啶核苷代谢和糖原异生的某些关键酶。在体内,STZ能自发分解并产生引起DNA双链交联的甲基碳化离子。与其他亚硝脲类药物比较,STZ的烷化活性相对较弱。